单克隆抗体（mAb）药物在生物技术制药中占有重要地位，近年来发展迅猛。mAb治疗是诊断和治疗包括自身免疫性疾病、心血管 疾病、传染病、癌症和炎症在内的疾病的有效方法。在临床实践中，治疗性抗体虽然靶向性强，但是由于其分子量大对于实体瘤的治疗效果有限。小分子的化学药物虽然具备对癌细胞的高度杀伤效力，却也常常误伤正常细胞，引起严重的副作用。

ADC（antibody-drug conjugate），即抗体药物偶联物，由单克隆抗体与小分子药物（细胞毒素）偶联而成，其作用机理是通过单克隆抗体的靶向作用特异性地识别肿瘤细胞表面抗原，然后利用细胞本身具备的内吞作用使药物进入肿瘤细胞体内发生药力，从而达到杀死肿瘤细胞的目的。ADC药物由于杀伤力强大的小分子药物进入肿瘤细胞体内才开始释放，因而不仅显著提高了药物的安全性，大幅度地降低了副作用，而且极大地增强了有效性，疗效远高于同靶标的普通单克隆抗体，代表着单克隆抗体和小分子药物的研究前沿和发展方向。

ADC结构复杂，且具有高度非均一性的特点，为其结构表征和特性分析工作带来了巨大挑战。其中毒物抗体偶联比率（DAR）的测定、毒物偶联位点以及该位点偶联比率的分析相当复杂，测量这种分布(称为 DAR)对于确定所获得的ADC的效价至关重要。 BioCore HIC-Butyl是一款基于疏水相互作用分离原理的高性能蛋白分离柱，它采用先进的单分散大孔硅胶微球为基质，结合独特的表面键合技术，适用于单抗以及单抗偶联药物分子的分离表征。

特点：

• 独特的化学设计，对单抗偶联药物分子（ADC）具有良好的选择性 

• 先进的单分散微球基质，柱效高 

• 非特异性吸附低，回收率高 

• 耐压及有机溶剂耐受性好 

• 批次间一致性

色谱柱技术：

BioCore HIC-Butyl采用先进的色谱柱技术，并针对单抗偶联药物分离所需的选择性进行优化而成。固定相由在大孔、单分散、高纯硅胶微球表面键合一层中性亲水层，并在亲水层上接枝正丁基而成（图1） 。创新性的微球技术保证了色谱柱的高柱效、耐压性以及有机溶剂的兼容性。先进的键合技术有效地阻绝生物大分子与硅胶基球表面、最大限度地降低了生物大分子与固定相间不利的相互作用，提高了疏水相互作用分离所需的选择性。

参数信息：

应用实例：

图2显示了通过半胱氨酸连接的ADC：用作有效载荷的小分子连接到部分还原的单克隆抗体 (mAb) 的自由巯基上，导致多分散分布。

疏水作用色谱（Hydrophobic Interaction Chromatography，HIC）是根据分子表面疏水性差别来分离蛋白质等生物大分子的常用方法，也是测定ADC中DAR的重要手段。

在HIC模式下，高盐浓度将待分离的样品吸附在固定相上，然后线性或阶段降低流动相中盐浓度有选择性地将样品洗脱。

图3显示分离过程中，随着流动相中盐浓度的降低，疏水性弱的蛋白先被洗脱下来，而疏水性强的蛋白随后才被洗脱下来。

图4显示3种IgG分子不同的疏水性的基线分离。

如图5和6所示，BioCore HIC-Butyl对半胱氨酸偶联单抗药物中不同效价的分离具有很好的选择性。

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